Alendronate - službene upute za uporabu

Registracijski broj:

Trgovačko ime lijeka: Alendronat

Međunarodno neprijavljeno ime (INN): alendronska kiselina

Oblik doziranja: Tablete

Sastojci: 1 tableta sadrži:
Aktivna tvar:
Alendronat 10 mg. Sadrži aktivnu tvar alendronat natrijev trihidrat 13,05 mg, u smislu alendronske kiseline 10,00 mg
Alendronat 70 mg. Sadrži aktivnu tvar alendronat natrijev trihidrat 91,36 mg, u smislu alendronske kiseline 70,00 mg.
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob (C * Pharm 93000), laktoza (mliječni šećer), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Opis: Tablete od bijele ili gotovo bijele boje, ravno-cilindrični oblik s ukosnicom ili s razmakom i rizik (doza od 70 mg). Manje marbling je dopušteno.

Farmakoterapijska skupina: inhibitor resorpcije kosti-bisfosfonat.
ATX M05BA04 kod

Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Ne-hormonski specifični inhibitor osteoklastičke resorpcije kosti (iz skupine aminobisfosfonata, sintetičkih analoga pirofosfata koji veže hidroksiapatit u kost), suzbija osteoklast. Vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i restauracije kosti, progresivno povećava mineralnu gustoću kostiju (regulira metabolizam fosfor-kalcija), potiče stvaranje koštanog tkiva normalnom histološkom strukturom.

farmakokinetika
Bioraspoloživost alendronske kiseline kada se uzima na prazan želudac 2 sata prije jela - 0,64% (za žene) i 0,6% (za muškarce); kada se uzima na prazan želudac 1-1.5 sati prije obroka se smanjuje za 40%. Kava i sok od naranče smanjuju biodostupnost za 60%.
distribucija:
Prosječni volumen raspodjele u stanju ravnotežne koncentracije (s iznimkom kostiju) kod ljudi iznosi najmanje 28 litara. Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi nakon oralne primjene u terapijskoj dozi preniska je za analitičko određivanje (

alendronat

10 kom. - Paketi konusnih ćelija (1) - kartonske pakete.
10 kom. - Paketi konusnih ćelija (3) - kartonske pakete.

Inhibitor resorpcije kostiju. Aminobisfosfonat je analogni pirofosfat. Mehanizam djelovanja povezan je s supresijom aktivnosti osteoklasta. Potiče osteogenezu, vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i restauracije kosti, progresivno povećava mineralnu gustoću kostiju (regulira metabolizam fosfor-kalcija), potiče stvaranje koštanog tkiva normalnom histološkom strukturom.

Prihvaćanje alendronske kiseline neposredno prije, tijekom ili nakon obroka dovodi do smanjenja bioraspoloživosti. Kada se uzimaju s kavom ili soka od naranče, biodostupnost natrij alendronata je smanjena za otprilike 60%.

Nakon uzimanja terapijske doze alendronata u koncentracije u plazmi je obično manji od najniže koncentracije može detektirati (manje od 5 ng / ml).

Privremeno se distribuira u mekim tkivima, zatim se brzo raspršuje na kost ili izlučuje u urinu. Vezivanje plazme proteina je približno 78%. Nije metaboliziran. Izlučene uglavnom bubrega. T1/2 u završnoj fazi može biti više od 10 godina, što je povezano s oslobađanjem aktivne tvari iz kostiju.

Tablete Alendronic kiselina 70mg, upute za uporabu

Naslov:

Alendronic kiselina 70mg

Analozi: Osteotab, Ostemax, Ostemax

ATH kod: M05VA04

Alendronska kiselina

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravno-cilindrične, s licem i rizičnim.

Svaka tableta sadrži:

alendronska kiselina (u obliku alendronata natrija) - 70 mg;

bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza (E 460), kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat (E 572).

Oblik doziranja: tablete.

Lijekovi koji utječu na mineralizaciju kostiju. Bifosfonatima. Alendronska kiselina.

Alendronat se odnosi na bisfosfonate - spojeve koji, lokalizirani u područjima aktivne resorpcije kosti, pod osteoklastima, inhibiraju proces resorpcije koštanog tkiva uzrokovanog osteoklastima, bez izravnog utjecaja na proces nastajanja novog koštanog tkiva. Budući da se resorpcija kostiju i pojava novog koštanog tkiva međusobno povezuju, stvaranje kosti također se smanjuje, ali u manjoj mjeri od resorpcije što dovodi do progresivnog povećanja koštane mase. Tijekom liječenja, alendronat stvara normalno koštano tkivo, u matricu u koju je umetnut alendronat, ostajući farmakološki neaktivni. U terapijskim dozama, alendronat ne uzrokuje osteomalazu.

Osteoporoza kod žena u postmenopauzi.

Osteoporozu karakterizira smanjenje koštane mase, a time i povećani rizik od prijeloma, osobito kralježnice, kuka i zgloba. Javlja se kod muškaraca i žena, ali je posebno čest u žena nakon menopauze, kada je brzina resorpcije kosti prelazi brzinu stvaranja, što dovodi do gubitka koštane mase.

Dnevna upotreba alendronata kod žena u postmenopauzi uzrokuje biokemijske promjene koje ukazuju na suzbijanje resorpcije kosti ovisno o dozi, uključujući smanjenje urinarnog kalcija i markere kvarenja koštanog kolagena (hidroksiprolin, deoksipiridinolin i umreženi N-telopeptid tipa I kolagena) u urinu. Ovi biokemijski parametri vraćaju se na početne vrijednosti nakon 3 tjedna nakon prekida alendronata unatoč činjenici da se lijek dugo zadržava u kostima kostura.

Dugotrajno liječenje osteoporoze s alendronatom smanjuje urinarni izlučivanje markera koštane resorpcije deoksipiridinolina i umrežene N-telopeptide tipa I kolagena na razinu zapaženu u zdravih žena prije menopauze. Stupanj resorpcije kosti počinje se smanjivati ​​već u prvom mjesecu liječenja, dosegne konstantnu vrijednost u 3-6 mjeseci terapije i ostaje na postignutim vrijednostima tijekom liječenja alendronskom kiselinom. Također postoji smanjenje razine markera stvaranja kostiju - osteokalcin i alkalne fosfataze specifične za kosti. Slično smanjenje brzine metabolizma kosti dolazi kod uzimanja alendronske kiseline u dozi od 70 mg jednom tjedno tijekom jedne godine.

Utjecaj na mineralnu gustoću kostiju.

U bolesnika s postmenopauzalnom osteoporozom, alendronska kiselina povećava mineralnu gustoću kostiju (BMD) lumbalne kralježnice, femoralnog vrata i bedara velikog trokantera. Ukupni BMD se također značajno povećava, povećanje koštane mase se vidi već 3 mjeseca nakon uzimanja lijeka i traje 3 godine. Uz produljenje razdoblja primanja do 5 godina, IPC lumbalne kralježnice i veći trokanter bedra i dalje raste, a dodatni porast u razdoblju između 3. i 5. godine terapije iznosi 0,94% i 0,88%. Dakle, alendronska kiselina uzrokuje obrnuti osteoporozu. Učinkovitost alendronske kiseline ne ovisi o dobi, rasi, osnovnoj stopi metabolizma koštanog tkiva, funkciji bubrega i upotrebi širokog spektra lijekova.

Otkazivanje alendronske kiseline nakon 1-2 godina primjene popraćen je postupnim povratom intenziteta metabolizma kosti na njegove izvorne vrijednosti. Zbog toga bi terapija alendronskom kiselinom trebala biti dulje vrijeme provedena kako bi se postigao postupno povećanje koštane mase.

U studiji žena s osteoporozom u postmenopauzi pokazalo se da je alendronska kiselina u dozi od 70 mg 1 puta tjedno terapeutski ekvivalentna alendronskoj kiselini u dozi od 10 mg na dan i također je učinkovita u smanjenju učestalosti prijeloma, kao i dnevno 10 mg alendronske kiseline. Stupanj povećanja BMD lumbalne kralježnice i ostalih područja kostura je usporediv među tim terapijskim skupinama.

Utjecaj na učestalost fraktura kostiju

Kod žena s osteoporozom u postmenopauzi, uzimanje alendronske kiseline tijekom 3 godine, rizik od prijeloma kralježnice skoro je prepolovljen.

Bioraspoloživost alendronske kiseline u dozi od 5-70 mg kada se daje na prazan želudac najkasnije 2 sata prije standardnog doručka je 0,64% kod žena i 0,6% kod muškaraca. Pri uzimanju alendronske kiseline na prazan želudac 1-1.5 sati prije standardnog doručka, bioraspoloživost se smanjuje za oko 40%. U bolesnika s osteoporozom i Pagetovom bolesti kosti, alendronska kiselina je učinkovita kada se uzima na prazan želudac, najkasnije 30 minuta prije prvog obroka ili tekućine.

Bioraspoloživost alendronske kiseline je beznačajna kada se primjenjuje istodobno s obrokom ili unutar dva sata nakon obroka. Simultani unos s kavom ili soka od naranče smanjuje biodostupnost lijeka za otprilike 60%. Pri uzimanju prednizolona u dozi od 20 mg 3 puta na dan tijekom 5 dana, nema klinički značajne promjene u bioraspoloživosti alendronata.

Prosječna distribucija alendronata u ravnoteži (s iznimkom koštanog tkiva) je najmanje 28 litara. Kada se uzimaju u terapeutskim dozama, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi je beznačajna (manje od 5 ng / ml). Vezanje alendronata na proteine ​​plazme je približno 78%.

Nema dokaza da se alendronska kiselina metabolizira kod ljudi ili životinja.

Nakon jedne intravenske primjene alendronske kiseline označene s 14 C atoma ugljika, otprilike 50% lijeka se izlučuje u urinu unutar 72 sata; izlučivanje označenog lijeka s izmetom bilo je beznačajno ili nije određeno. Nakon jedne intravenozne aplikacije alendronske kiseline u dozi od 10 mg, bubrežni klirens je 71 ml / min. 6 sati nakon intravenske primjene, koncentracija u plazmi smanjena je za više od 95%. Krajnji poluživot prelazi 10 godina, što odražava otpuštanje lijeka iz koštanog tkiva. Alendronska kiselina ne krši izlučivanje lijekova putem kiselih i osnovnih transportnih sustava bubrega.

Nešto veću akumulaciju lijeka u koštanom tkivu može se očekivati ​​kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Upozorenja za uporabu

  • Liječenje osteoporoze kod žena u postmenopauzi;
  • Sprječavanje razvoja fraktura, uključujući frakture kuka i frakture kompresije kralježnice.

kontraindikacije

  • • abnormalnosti jednjaka, usporavajući pražnjenje, na primjer, stezanja ili akalalije;
  • Ne može sjediti ili stajati uspravno 30 minuta;
  • Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
  • G hipokalcemija.
  1. Za akutne egzacerbacije bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta, kao što su disfagija, esophageal bolesti, gastritis, duodenitis ili ulkus želuca;
  2. I lendronična kiselina se ne preporučuje propisati pacijentima s oštećenjem bubrežne funkcije u bolesnika s 1% CK:

Gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, dispepsija, ezofagusni čir, disfagija, nadutost, zatvor, proljev, povraćanje kiseline, mučnina, gastritis, čir na želucu, uključujući peptički ulkus komplicira krvarenje (melena).

Muskuloskeletni sustav: mijalgija, bol u kostima, zglobovima, grčevi mišića. Živčani sustav: glavobolja.

U širokoj su kliničkoj praksi zabilježeni sljedeći štetni učinci:

Gastrointestinalni trakt: erozije ili jednjaka ulkus, mučnina, povraćanje, gastritis, melena, ezofagitis, strikture jednjaka, perforacija, čir dušnik, rijetko - čir na želucu i na dvanaesniku (iako nije uspostavljena veza s lijekom), lokalni osteonekroze čeljusti povezane uglavnom s prethodnom ekstrakcije svrab i / ili lokalne infekcije (uključujući osteomijelitis), često s polaganim oporavkom.

Muskuloskeletni sustav: mijalgija, bol u kosti, bol u zglobovima, rijetko teška, zajednička oteklina, niskoenergetski prijelomi tijela femura. Postoji rizik od prijeloma naprezanja u proksimalnom femuru. Sljedeći simptomi mogu prethoditi prijelom: bol u području kuka, slabost ili nelagodu.

Reakcije kože rijetko: osip kože, eritema.

Tijelo kao cjelina: reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikarija i angioedem, rijetko - prolazne simptome akutne faze odgovora u rano liječenje (mialgija, slabost, astenija, rijetko - groznica), hipokalcemije. Rijetko - periferni edem.

Reakcije kože: osip, fotoosjetljivost, pruritus, alopecija, rijetko - teške reakcije kože, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i otrovnu epidermalnu nekrolizu.

Sense organi: rijetko - uveitis, skleritis, episkleritis.

Živčani sustav: vrtoglavica, sustavna vrtoglavica, kršenje okusa.

Smanjenje razina kalcija i fosfata u serumu (obično blago, asimptomatsko i prolazno) za 18% i 10%.

hipokalcemija, hipofosfatemija, nuspojave iz gornjeg gastrointestinalnog trakta, uključujući želuca prevrnut, žgaravica, ezofagitis, gastritis, čira želuca i jednjaka.

nema posebnih informacija. Bolesnik treba uzeti mlijeko ili antacide da bi vezali alendronat. Kako bi spriječili nadraživanje jednjaka ne smije izazvati povraćanje. Bolesnike treba držati uspravno.

Interakcija s drugim lijekovima

Apsorpcija alendronske kiseline može biti narušena ako se lijek uzima istovremeno s dodatkom kalcija, antacidima i drugim oralnim pripravcima. U tom smislu, interval između uzimanja alendronata i drugih lijekova koji se uzimaju oralno trebao bi biti najmanje 30 minuta.

Kada se alendronska kiselina upotrebljava zajedno s hormonskom nadomjesnom terapijom (estrogen ± progestin), sigurnost i podnošljivost kombinirane terapije odgovaraju onima svakog od tih lijekova koji se koriste odvojeno.

U kliničkim ispitivanjima alendronske kiseline kod muškaraca, žena u postmenopauzi i pacijenata koji su uzimali glukokortikosteroide, nisu otkrivene klinički značajne interakcije lijekova koji utječu na vezanje proteina, izlučivanje bubrega i metabolizam. Učestalost nuspojava s gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta povećava se kombinacijom alendronske kiseline u dozi većoj od 10 mg dnevno s lijekovima koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. Međutim, ovaj učinak nije opažen pri uzimanju alendronske kiseline u dozi od 70 mg 1 puta tjedno.

Alendronska kiselina, kao i drugi bisfosfonati, može uzrokovati lokalnu iritaciju sluznice gornjeg gastrointestinalnog trakta.

U bolesnika liječenih alendronatom primjećeni su nuspojave kao što su ezofagitis, jednjni čir i erozija jednjaka, povremeno rezultirajući stezanjem ili jednjom perforacijom. U nekim slučajevima, ti nuspojave mogu biti teške ili zahtijevaju hospitalizaciju. U vezi s tim, liječnici bi trebali biti posebno oprezan u bilo kakve znakove ili simptome koji upućuju na moguće povrede jednjaka, a bolesnike treba upozoriti na potrebu da se zaustavi uzimanje alendronat i zatražiti savjet liječnika u slučaju njihove disfagija, bol pri gutanju ili iza strijca, izgled ili jačanje žgaravice.

Rizik od teških nuspojava iz jednjaka je veći kod pacijenata koji krše preporuke za uzimanje lijeka i / ili nastavljaju uzimati lijekove kada se pojave simptomi iritacije jednjaka. Posebno je važno da pacijent ima preporuke za uzimanje lijeka, razumio ih i obaviješten da se rizik od razvoja lezija jednjaka povećava u slučaju nepoštivanja ovih preporuka.

Postoje rijetki slučajevi želučanih i dvanaesnih ulkusa, ponekad teških i kompliciranih. Međutim, u tim slučajevima nije uspostavljen uzročni odnos s uzimanjem lijeka.

Alendronska kiselina treba oprezno u bolesnika s pogoršanjem bolesti gornjeg probavnog sustava, kao što su disfagija, jednjaka bolest, gastritis, duodenitis i čira zbog mogućeg nadražujućeg djelovanja alendronske kiseline na sluznicu gornjeg gastrointestinalnog trakta i pogoršanja temeljna bolest.

Postoje slučajevi lokalne osteonekroze čeljusti (VLF), povezane uglavnom s prethodnom ekstrakcijom zuba i / ili lokalnom infekcijom (uključujući osteomijelitis), često s polaganim oporavkom. U većini slučajeva, VLF u bolesnika koji prime bifosfonate javlja se kod pacijenata oboljelih od raka koji primaju intravenozne bisfosfonate. Poznati čimbenici rizika uključuju VLF onkoloških bolesti, popratne terapije (na primjer, kemoterapije, radioterapije, kortikosteroidi), slabu oralnu higijenu i povezane patologije (npr, periodontalne bolesti, i / ili druge zubne bolesti, anemiju, koagulopatiju, infekcije) i pušenje. Bolesnici koji razviju ONJ treba osigurati specijaliziranu medicinsku njegu maksilofacijalnu kirurg, te ukidanje terapijom treba uzeti u obzir na temelju individualne procjene omjera rizik / korist. Stomatološka ordinacija može ga pogoršati.

Klinička upravljanje svakog pacijenta, što zahtijeva invazivni stomatološki zahvat (npr vađenje zuba, implantacija), uključujući terapijom treba temeljiti na kliničkoj procjeni nadležnog liječnika i / ili čeljusti i lica operacije i vrednovanje omjer pojedinog rizik / korist.

Bol u kostima, zglobovima i / ili mišima je zabilježena kod bolesnika koji su primali bisfosfonate. Ti simptomi su rijetko teški i / ili dovode do invaliditeta. Vrijeme nastanka simptoma varira od jednog dana do nekoliko mjeseci od početka terapije.

U većini pacijenata, nakon prestanka terapije, simptomi se povuku, ali kod nekih pacijenata ponovno se javljaju nakon nastavka istog lijeka ili drugog bisfosfonata.

Izvijestili pojavu patoloških (odnosno, kada je izložen malim snagama ili spontani) subtrochanteric prijeloma ili prijeloma proksimalne dijafize bedrene kosti u malom broju pacijenata pod terapijom dugo (u većini slučajeva trajanje prijem alendronat kretale su se od 18 mjeseci do 10 godina). Neki od prijeloma pripadali su kategoriji stresa (također poznat kao prijelom opterećenja, fraktura marširanja, fraktura Deutschfindera), koje nastaju u odsustvu ozljeda. Neki bolesnici, tjedni ili mjeseci prije pojave potpune frakture, doživjeli su prodromalnu bol u zahvaćenom području, često povezani s karakterističnim rendgenskim uzorkom prijeloma stresa. Prijelomi su često bili bilateralni, pri čemu su pacijenti s fraktura femura na pozadini bisfosfonata trebali provesti ispitivanje kontralateralnog femura. Ove frakture su karakterizirane slabim rastvaranjem. Broj poruka bio je vrlo mali, osim toga, prijelomi na stres s sličnim kliničkim značajkama javljaju se kod bolesnika koji ne uzimaju bisfosfonate. Bolesnici s prijeloma zamora treba vrednovati s procjenom poznatih uzroka i faktora rizika (na primjer vitamina D, malapsorpcijom, kortikosteroidi, povijest fraktura stres, artritis ili prijelom donjeg uda, prekomjerno ili povećana opterećenja, dijabetes, alkoholizam) i osigurati im pravilnu ortopedsku njegu. Prije dobivanja rezultata istraživanja, treba razmotriti suspendiranje primjene biofosfonata u bolesnika s prijelomnim naporima, na temelju procjene omjera rizika / koristi u svakom slučaju.

Pacijenti trebaju biti upozoreni da ako bi slučajno preskočili alendronsku kiselinu jednom tjedno, trebali bi uzeti 1 tabletu ujutro sljedećeg dana. Ne biste trebali uzimati dvije doze istog dana, ali kasnije se trebate vratiti uzimanje lijeka jednom tjedno na dan tjedna koji je odabran na početku liječenja.

Alendronična kiselina se ne preporučuje za bolesnike s QA <35 мл/мин.

Također treba uzeti u obzir druge uzroke osteoporoze, uz nedostatak estrogena, starost i uporabu glukokortikosteroida.

U nazočnosti hipokalcemije, razina kalcija u krvi mora biti normalizirana prije početka liječenja alendronskom kiselinom. Također treba ukloniti i druge poremećaje metabolizma minerala (na primjer, nedostatak vitamina D). Bolesnike s tim poremećajima treba pratiti za krvni kalcij i simptome hipokalcemije.

Budući da alendronska kiselina povećava mineralni sadržaj kostiju, može se primijetiti neznatno smanjenje razine kalcija i fosfata u serumu, osobito s Pagetovom bolesti kosti, s početno značajno povećanom stopom metabolizma koštanog tkiva, kao i kod bolesnika koji primaju glukokortikosteroide koji imaju unos kalcija. može se smanjiti. Posebno je važno osigurati adekvatan unos kalcija i vitamina D kod tih bolesnika.

U rijetkim slučajevima hipokalcemija može biti teška, obično u bolesnika s predispozicijom za ovu komplikaciju (hipoparatiroidizam, nedostatak vitamina D, kalcijevu malapsorpciju).

Koristite tijekom trudnoće n dojenja

Žene tijekom trudnoće i laktacije ne bi trebale koristiti Alendronic kiselina.

Istraživanja alendronske kiseline u djece nisu provedena, pa se lijek ne smije koristiti u djetinjstvu.

Utjecaj na sposobnost vožnje motornih vozila

Nema dokaza da alendronska kiselina utječe na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim strojevima.

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla pri temperaturi ne većoj od 25 ° C

Držite izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 2 godine.

Na 4 tablete u blister pakiranju s filmom od polivinil klorida i aluminijske folije. Jedan planimetrijski paket zajedno s uputama za primjenu stavlja se u pakiranje s kartona.

Alendronska kiselina

Opis od 25. kolovoza 2016. godine

  • Latinski naziv: Alendronic kiselina
  • ATC kod: M05BA04
  • Aktivni sastojak: Alendronic kiselina
  • Proizvođač: RUP "Belmedpreparaty" (Bjelorusija)

struktura

U 1 tabletu alendronske kiseline 70 mg.

Otpustite obrazac

Tablete u ljusci od 70 mg № 4.

Farmakološko djelovanje

Suzbijanje resorpcije kostiju.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Alendronska kiselina inhibira uništavanje koštanog tkiva koje uzrokuje osteoklast. Ona prodire u resorpcijske zone i inhibira taj proces. Mehanizam djelovanja je zbog stimulacije osteoklasta apoptoze i suzbijanja njihove aktivnosti. Nastajanje novog tkiva i degradacija kosti nisu povezani, ali alendronska kiselina smanjuje u manjoj mjeri formiranje koštanog tkiva od resorpcije. Općenito, postoji povećanje koštane mase, povećanje njegove mineralizacije i poboljšanje kvalitete svojstava. U terapeutskim dozama, to ne uzrokuje osteomalazu i tijekom liječenja nastaje zdravo koštano tkivo.

farmakokinetika

Ulaz neposredno prije obroka ili nakon toga dovodi do smanjenja biodostupnosti. Bioraspoloživost pri uzimanju 2 sata prije obroka je 0,64%. Kada primate kavu, ona se smanjuje za 60%. U plazmi određuje se najniža koncentracija koja se može odrediti laboratorijskim metodama. Povezan s proteinima na 78%. Prvo, alendronska kiselina se distribuira u mekim tkivima, a zatim se prenosi u kost. Nije metaboliziran. Mala količina se izlučuje kroz crijeva, a glavni dio bubrega. Poluživot do 10 godina, zbog oslobađanja iz koštanog tkiva.

Upozorenja za uporabu

Upotreba Alendronic kiseline je indicirana za:

  • osteoporoza kod žena u postmenopauzi (liječenje i prevencija);
  • osteoporoza kod muškaraca;
  • Pagetova bolest;
  • glukokortikoidna osteoporoza.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • jednjaka;
  • hipokalcemija;
  • akalazija;
  • nesposobnost pacijenta da zauzme okomito mjesto nakon uzimanja lijeka 60 minuta;
  • trudnoća;
  • dojenje;
  • teškog oštećenja bubrega;
  • dob djece.

Budite oprezni propisani za pogoršanje gastrointestinalnih bolesti.

Nuspojave

  • epigastrična bol;
  • konstipacija ili proljev;
  • disfagija;
  • nadutosti;
  • hipokalcemija;
  • glavobolja;
  • osip kože;
  • mijalgija.

Alendronska kiselina, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Za osteoporozu Alendronic kiselina 70 mg se uzima jednom tjedno. Ako je lijek dozu od 10 mg, tada je potrebna dnevna doza. Preporučljivo je uzeti 2 sata prije jela ujutro i ne otići u krevet na sat vremena. Potrebno je piti pilulu s običnom vodom, jer druga pića (uključujući mineralnu vodu) smanjuju apsorpciju lijeka. Potrebno je progutati pilulu kao cjelinu, jer njezino otapanje ili otapanje mogu izazvati ulkus u grlu ili usnoj šupljini.

Uzimanje lijeka u vrijeme spavanja ispunjeno je rizikom od ezofagitisa. Kada drugoga dana preskočite lijek jednom tjedno, nastavite uzimati uobičajenu dozu. Za starije osobe prilagodba doze se ne provodi. Optimalno trajanje liječenja ove bolesti je 3-5 godina. Ako postoji iritacija jednjaka (disfagija, bol u prsima, žgaravica), trebate se posavjetovati s liječnikom i odlučiti o mogućnosti nastavka liječenja.

Kada je glukokortikoidna osteoporoza propisana 10 mg dnevno.

S preventivnom svrhom u ranoj menopauzi - 5 mg dnevno.

predozirati

Predoziranje manifestira dispeptičke poremećaje, bol u trbuhu, disfagiju i žgaravicu. Razvija se esophagitis i gastritis. U biokemijskim analizama bilježi se hipofosfatemija i hipokalcemija.

Simptomatsko liječenje se provodi. Prikazana je unos mlijeka i antacida u svrhu vezanja alendronata. Nemojte izazivati ​​povraćanje jer postoji opasnost od oštećenja jednjaka.

interakcija

Simultano korištenje antacida i kalcijevih preparata utječe na apsorpciju alendronata. Stoga se preporuča uzimati druge lijekove samo nakon 30 - 60 minuta.

NSAID povećava neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta. Kod uzimanja estrogena nije označena nuspojava alendronske kiseline.

Uvjeti prodaje

Recept.

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja do 25 ° C

Rok trajanja

Analozi Alendronicove kiseline

Alendronic Acid Recenzije

Liječenje osteoporoze uključuje lijekove koji usporavaju resorpciju kostiju (kalcitonin i bisfosfonate), koji povećavaju formiranje kostiju (anabolički steroidi, paratiroidni hormoni, androgeni, hormoni rasta) i imaju višestruki učinak (osteogenon, vitamin D i njegovi metaboliti).

Lijekovi prve linije u liječenju osteoporoze su bisfosfonati, koji uključuju pripravke alendronske kiseline. Fosamax, Forosa, Alendronat, Ostalon, Alenthal i drugi registrirani su u Rusiji. Oni su dobro proučeni, dokazali su svoju visoku učinkovitost i podnošljivost. To je primanje bisfosfonata koji čuva koštanu masu na postojećoj razini, pa čak i povećava do 10%. Povećanjem snage kosti, oni smanjuju rizik od prijeloma. Međutim, valja napomenuti da ti lijekovi samo kontroliraju tijek osteoporoze, a ne liječe.

Najčešće postoje recenzije o korištenju tih lijekova za osteoporozu tijekom menopauze, međutim, također postoje informacije o njihovoj primjeni u glukokortikoidnoj osteoporozi kod mladih ljudi. Poznato je da upotreba glukokortikoida, čak iu malim dozama, prati i rizik od prijeloma.

"... Tablete Alendronic kiseline bile su propisane na 70 mg nakon proučavanja mineralne gustoće kostiju. Uzeo sam je jednom tjedno, strogo je slijedio upute i nije bilo nikakvih nuspojava. "
"... Vidio sam preventivno samo mjesec dana. Pojavljivanja su neutralna - nisam osjetio nikakvu štetu ili učinak. "
"... Nema problema s želucem i crijevima, tako da sam dobro podnio upotrebu ovog lijeka za 2 godine. Pomogla mi je. "

Negativne pregledi ostavljaju pacijenti koji imaju bolesti gastrointestinalnog trakta. Čak i ako je ovaj lijek propisan tijekom stabilnog remisije, nakon 3-4 mjeseca, a neko prije, došlo je do pritužbi na bol u želucu i crijevima, žgaravicu, belching i bol tijekom jednjaka. Ti su fenomeni prisiljeni prestati uzimati lijek.

Nedavno se pojavila nova generacija bisfosfonata baziranog na ibandronskoj kiselini - Bonvivi, čija je prednost velika antiresorptivna aktivnost i mogućnost korištenja 150 mg tablete 1 puta mjesečno. Većina žena preferira mjesečni prijem.

Cijena Alendronic kiselina, gdje kupiti

Tablete Alendronic kiseline (Belmedpreparaty) odsutne su u mreži ljekarne Ruske Federacije. Kupiti Alendronic kiselina može biti u obliku lijekova Fosamax (442-583 rubalja za 4 tablete), Foroz (614-645 rubalja za 4 tablete), Alendronate (268-425 rubalja), Ostalon (425-475 rubalja), Tevanat (817-995 rub.) I mnogi drugi, koji su široko zastupljeni u ljekarni lanac od strane različitih proizvođača.

Alendronic acid :: Upute, recenzije, analozi, cijena

Ruski naziv

Naziv latinske supstance Alendronic kiselina

Acidum alendronicum (roda Acidi alendronici)

Kemijski naziv

(4-amino-l-hidroksibutiliden) bisfosfonske kiseline (i u obliku mono-natrij trihidrata)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Alendronic kiselina

Korektori metabolizma kostiju i hrskavice

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

E83.5 Poremećaji metabolizma kalcija
M81.0 Postmenopauzalna osteoporoza
M81.9 Osteoporoza, nespecificirana
M88.9 Pagetova bolest (kosti), nespecificirana

CAS kod

Karakteristične tvari Alendronic kiselina

Aminobifosfonat, sintetički analog pirofosfata, veže se na hidroksiapatit koji se nalazi u kosti. Natrijev alendronat je bijeli, kristalni, ne-higroskopni prah, topljiv u vodi, slabo topljiv u alkoholu i praktički netopljiv u kloroformu; molekulska masa 325,12.

farmakologija

Farmakološko djelovanje - inhibiranje resorpcije kosti.

Djeluje kao specifični inhibitor osteoklasta posredovane resorpcije kosti - smanjuje aktivnost osteoklasta, inhibira resorpciju kostiju.

Vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i popravka kostiju. Povećava mineralnu gustoću kostiju, pridonosi stvaranju koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom.

Apsorpcija u probavnom traktu - 25%. Apsolutna bioraspoloživost za tablete (10 mg) uzeta 2 sata prije jela je 0,78% za žene i 0,59% za muškarce. Prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti kod žena kod uzimanja alendronata u dozama od 5-40 mg oralno na prazan želudac 2 sata prije standardnog doručka je 0,6%. U istraživanju 49 žena u postmenopauzi, dokazano je da bi se tijekom uzimanja 10 mg alendronata biološka raspoloživost smanjila za oko 40% ako je lijek uzimanje 0,5-1 sata prije doručka (u usporedbi s vrijednostima bioraspoloživosti 2 sata prije jela). Pri uzimanju alendronata s hranom ili 2 sata nakon jela, bioraspoloživost je zanemariva. Simultano korištenje alendronata s kavom ili soka od naranče dovodi do smanjenja bioraspoloživosti od približno 60%.

Nakon I / V primjene u dozi od 1 mg / kg, alendronat se distribuira u mekim tkivima, zatim se brzo raspršuje u koštano tkivo ili izlučuje urinom (prikazano je u pretkliničkim pokusima kod muških štakora). U ljudi, volumen distribucije u ravnotežnom stanju - 28 litara. Koncentracija u plazmi nakon peroralne primjene u terapijskoj dozi bila je ispod granice mjerenja (

Alendronic kiselina: upute za uporabu

struktura

opis

Farmakološko djelovanje

farmakokinetika

Upozorenja za uporabu

  • liječenje osteoporoze kod žena u postmenopauzi;
  • sprječavanje razvoja prijeloma, uključujući frakture kuka i frakture kompresije kralježnice.

kontraindikacije

  • Ezofagealne bolesti koje usporavaju njegovo pražnjenje, kao što su stezanje ili akalazija;

Nemogućnost da se sjedne ili stoji ravno 30 minuta;

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

Uz pogoršanje bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta, kao što su disfagija, bolesti jednjaka, gastritis, duodenitis, ulkus želuca;

Alendronska kiselina se ne preporuča kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega pri korištenju QA < 35 мл/мин;

S predispozicijom za hipokalcemiju (hipoparatiroidizam, nedostatak vitamina D, kalcija malapsorpcija)

Razdoblje trudnoće i dojenja

Doziranje i davanje

Alendronična kiselina treba uzimati najmanje 30 minuta prije prvog obroka, tekućine ili lijekova, piti samo običnu vodu. Ostala pića (uključujući mineralnu vodu), hranu i neke lijekove mogu smanjiti apsorpciju alendronske kiseline.

Preporučena doza je: 1 tableta 70 mg 1 puta tjedno.

Da bi se smanjio rizik od iritacije jednjaka, alendronična kiselina treba uzimati u skladu sa sljedećim pravilima:

• ujutro uzeti ujutro nakon izlaska iz kreveta;

• popijte punu čašu vode koja olakšava protok pilule u trbuh;

• ne žvakati tablete i nemojte ih otopiti u ustima uslijed mogućeg stvaranja čira na ustima i grlu;

• pacijenti ne bi trebali ići u krevet prije prvog obroka, koji bi trebao biti učinjeno najmanje 30 minuta nakon uzimanja alendronske kiseline;

• Alendronska kiselina se ne smije uzimati prije spavanja ili prije izlaska iz kreveta.

Pacijenti bi trebali uzimati dodatne pripravke kalcija i vitamina D ako je unos tih tvari iz hrane nedostatan.

Za starije bolesnike i pacijente s blagom i umjerenom insuficijencijom bubrega (klirens kreatinina (CK) od 35 do 60 ml / min) nije potrebna prilagodba doza. Alendronska kiselina se ne preporučuje za pacijente s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

Nuspojave

predozirati

Simptomi: hipokalcemija, hipofosfatemija, nuspojave u gornjem gastrointestinalnom traktu, uključujući probavne smetnje, žgaravicu, ezofagitis, gastritis, čir na želucu i jednjak.

Liječenje: nema specifičnih podataka. Bolesnik treba uzeti mlijeko ili antacide da bi vezali alendronat. Kako bi spriječili nadraživanje jednjaka ne smije izazvati povraćanje. Bolesnike treba držati uspravno.

Interakcija s drugim lijekovima

Apsorpcija alendronske kiseline može biti narušena ako se lijek uzima istovremeno s dodatkom kalcija, antacidima i drugim oralnim pripravcima. U tom smislu, interval između uzimanja alendronata i drugih lijekova koji se uzimaju oralno trebao bi biti najmanje 30 minuta.

Kada se alendronska kiselina upotrebljava zajedno s hormonskom nadomjesnom terapijom (estrogen ± progestin), sigurnost i podnošljivost kombinirane terapije odgovaraju onima svakog od tih lijekova koji se koriste odvojeno.

U kliničkim ispitivanjima alendronske kiseline kod muškaraca, žena u postmenopauzi i pacijenata koji su uzimali glukokortikosteroide, nisu otkrivene klinički značajne interakcije lijekova koji utječu na vezanje proteina, izlučivanje bubrega i metabolizam. Učestalost nuspojava s gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta povećava se kombinacijom alendronske kiseline u dozi većoj od 10 mg dnevno s lijekovima koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu. Međutim, ovaj učinak nije opažen pri uzimanju alendronske kiseline u dozi od 70 mg 1 puta tjedno.

Značajke aplikacije

Alendronska kiselina, kao i drugi bisfosfonati, može uzrokovati lokalnu iritaciju sluznice gornjeg gastrointestinalnog trakta.

U bolesnika liječenih alendronatom primjećeni su nuspojave kao što su ezofagitis, jednjni čir i erozija jednjaka, povremeno rezultirajući stezanjem ili jednjom perforacijom. U nekim slučajevima, ti nuspojave mogu biti teške ili zahtijevaju hospitalizaciju. U vezi s tim, liječnici bi trebali biti posebno oprezan u bilo kakve znakove ili simptome koji upućuju na moguće povrede jednjaka, a bolesnike treba upozoriti na potrebu da se zaustavi uzimanje alendronat i zatražiti savjet liječnika u slučaju njihove disfagija, bol pri gutanju ili iza strijca, izgled ili jačanje žgaravice.

Rizik od teških nuspojava iz jednjaka je veći kod pacijenata koji krše preporuke za uzimanje lijeka i / ili nastavljaju uzimati lijekove kada se pojave simptomi iritacije jednjaka. Posebno je važno da pacijent ima preporuke za uzimanje lijeka, razumio ih i obaviješten da se rizik od razvoja lezija jednjaka povećava u slučaju nepoštivanja ovih preporuka.

Postoje rijetki slučajevi želučanih i dvanaesnih ulkusa, ponekad teških i kompliciranih. Međutim, u tim slučajevima nije uspostavljen uzročni odnos s uzimanjem lijeka.

Alendronska kiselina treba oprezno u bolesnika s pogoršanjem bolesti gornjeg probavnog sustava, kao što su disfagija, jednjaka bolest, gastritis, duodenitis i čira zbog mogućeg nadražujućeg djelovanja alendronske kiseline na sluznicu gornjeg gastrointestinalnog trakta i pogoršanja temeljna bolest.

Postoje slučajevi lokalne osteonekroze čeljusti (VLF), povezane uglavnom s prethodnom ekstrakcijom zuba i / ili lokalnom infekcijom (uključujući osteomijelitis), često s polaganim oporavkom.

U većini slučajeva, VLF u bolesnika koji prime bifosfonate javlja se kod pacijenata oboljelih od raka koji primaju intravenozne bisfosfonate. Poznati čimbenici rizika uključuju VLF onkoloških bolesti, popratne terapije (na primjer, kemoterapije, radioterapije, kortikosteroidi), slabu oralnu higijenu i povezane patologije (npr, periodontalne bolesti, i / ili druge zubne bolesti, anemiju, koagulopatiju, infekcije) i pušenje. Bolesnici koji razviju ONJ treba osigurati specijaliziranu medicinsku njegu maksilofacijalnu kirurg, te ukidanje terapijom treba uzeti u obzir na temelju individualne procjene omjera rizik / korist. Stomatološka ordinacija može ga pogoršati.

Klinička upravljanje svakog pacijenta, što zahtijeva invazivni stomatološki zahvat (npr vađenje zuba, implantacija), uključujući terapijom treba temeljiti na kliničkoj procjeni nadležnog liječnika i / ili čeljusti i lica operacije i vrednovanje omjer pojedinog rizik / korist.

U bolesnika koji su primali bisfosfonate zabilježeni su bolovi u kostima, zglobovima i / ili mišićima. Ti simptomi su rijetko teški i / ili dovode do invaliditeta. Vrijeme nastanka simptoma varira od jednog dana do nekoliko mjeseci od početka terapije.

U većini pacijenata, nakon prestanka terapije, simptomi se povuku, ali kod nekih pacijenata ponovno se javljaju nakon nastavka istog lijeka ili drugog bisfosfonata.

Patološki (tj. Pod utjecajem beznačajnih ili spontanih) potkožnih prijeloma ili prijeloma proksimalne diafize femura prijavljeni su u malom broju bolesnika koji su dugo uzimali bisfosfonate (u većini slučajeva trajanje premalendronata bilo je od 18 mjeseci do 10 godina). Neki od prijeloma pripadali su kategoriji stresa (također poznat kao prijelom opterećenja, fraktura marširanja, fraktura Deutschfindera), koje nastaju u odsustvu ozljeda. Neki bolesnici, tjedni ili mjeseci prije pojave potpune frakture, doživjeli su prodromalnu bol u zahvaćenom području, često povezani s karakterističnim rendgenskim uzorkom prijeloma stresa. Prijelomi su često bili bilateralni, pri čemu su pacijenti s fraktura femura na pozadini bifosfonata trebali provesti ispitivanje kontralateralnog femura. Ove frakture su karakterizirane slabim rastvaranjem. Broj poruka bio je vrlo mali, osim toga, prijelomi na stres s sličnim kliničkim značajkama javljaju se kod bolesnika koji ne uzimaju bisfosfonate. Bolesnici s prijeloma zamora treba vrednovati s procjenom poznatih uzroka i faktora rizika (na primjer vitamina D, malapsorpcijom, kortikosteroidi, povijest fraktura stres, artritis ili prijelom donjeg uda, prekomjerno ili povećana opterećenja, dijabetes, alkoholizam) i osigurati im pravilnu ortopedsku njegu. Prije dobivanja rezultata ankete treba razmotriti suspendiranje primjene bisfosfonata u bolesnika s prijelomnim naporima, na temelju procjene omjera rizika / koristi u svakom slučaju.

Pacijenti trebaju biti upozoreni da ako bi slučajno preskočili alendronsku kiselinu jednom tjedno, trebali bi uzeti 1 tabletu ujutro sljedećeg dana. Ne biste trebali uzimati dvije doze istog dana, ali kasnije se trebate vratiti uzimanje lijeka jednom tjedno na dan tjedna koji je odabran na početku liječenja.

Alendronična kiselina se ne preporučuje za bolesnike s QA <35 мл/мин.

Također treba uzeti u obzir druge uzroke osteoporoze, uz nedostatak estrogena, starost i uporabu glukokortikosteroida.

U nazočnosti hipokalcemije, razina kalcija u krvi mora biti normalizirana prije početka liječenja alendronskom kiselinom. Također treba ukloniti i druge poremećaje metabolizma minerala (na primjer, nedostatak vitamina D). Bolesnike s tim poremećajima treba pratiti za krvni kalcij i simptome hipokalcemije.

Budući da alendronska kiselina povećava mineralni sadržaj kostiju, može se primijetiti neznatno smanjenje razine kalcija i fosfata u serumu, osobito s Pagetovom bolesti kosti, s početno značajno povećanom stopom metabolizma koštanog tkiva, kao i kod bolesnika koji primaju glukokortikosteroide koji imaju unos kalcija. može se smanjiti. Posebno je važno osigurati adekvatan unos kalcija i vitamina D kod tih bolesnika.

U rijetkim slučajevima hipokalcemija može biti teška, obično u bolesnika s predispozicijom za ovu komplikaciju (hipoparatiroidizam, nedostatak vitamina D, kalcijevu malapsorpciju).

Istraživanja alendronske kiseline u djece nisu provedena, pa se lijek ne smije koristiti u djetinjstvu.

Utjecaj na sposobnost vožnje motornim prometom i upravljanje potencijalno opasnim mehanizmima

Nema dokaza da alendronska kiselina utječe na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnih strojeva.

Otpustite obrazac

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla pri temperaturi ne većoj od 25 ° C

Lijekovi> Alendronic kiselina (tablete)

Recenzije o "Alendronic acid (tablete)" od liječnika i pacijenata:

Informacije se objavljuju na web mjestu samo kao referencu. Obavezno se posavjetujte sa specijalistom.
Ako u tekstu pronađete pogrešku, netočne povratne informacije ili netočne informacije u opisu, obavijestite administratora web mjesta o tome.

Recenzije objavljene na ovim stranicama su osobna mišljenja osoba koja ih je napisala. Nemojte sami lijekirati!

Upute za uporabu lijekova, analoga, pregleda

Upute pills.rf

Glavni izbornik

Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem su povezane s lijekovima.

Alendroninska kiselina *

MEDICANJE RECEPTIVNIH ODMORA PODRUŽNICE DUŽE SAMO DOKTORU. OVE NAPUTE ZA MEDICINSKE RADNJE SAMO.

Opis aktivnog sastojka Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Formula: C4H13NO7P2, kemijski naziv: (4-amino-l-hidroksibutiliden) bisfosfonska kiselina (i u obliku mononatrij trihidrata).
Farmakološka skupina: metabolizam / korektori metabolizma kostiju i hrskavice.
Farmakološko djelovanje: inhibicija resorpcije kosti.

Farmakološka svojstva

Alendronska kiselina je aminobifosfonat, sintetički analog pirofosfata. Alendronska kiselina se veže na hidroksiapatit koji se nalazi u kosti. Alendroninska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta, usporava resorpciju kostiju - djeluje kao specifični inhibitor osteoklasta posredovane resorpcije kosti. Alendronska kiselina potiče stvaranje koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom, stimulira osteogenezu, povećava mineralnu gustoću kostiju. Alendronska kiselina vraća pozitivnu ravnotežu između popravka kosti i resorpcije. Alendronska kiselina regulira metabolizam fosfor-kalcija.
Apsorpcija alendronske kiseline u gastrointestinalnom traktu iznosi 25%. Za tablete alendronske kiseline (10 mg), koje se uzimaju 2 sata prije jela, apsolutna bioraspoloživost je 0,59% za muškarce i 0,78% za žene. Kod žena nakon uzimanja alendronske kiseline u dozama od 5-40 mg oralno na prazan želudac 2 sata prije standardnog doručka, prosječna vrijednost apsolutne bioraspoloživosti iznosi 0,6%. U istraživanju 49 žena u postmenopauzi otkriveno je da nakon uzimanja 10 mg alendronske kiseline 30 do 60 minuta prije doručka, biodostupnost se smanjuje za približno 40% u usporedbi s vrijednostima bioraspoloživosti pri uzimanju lijeka 2 sata prije obroka. Bioraspoloživost alendronske kiseline je beznačajna nakon uzimanja lijeka s hranom ili pićem, ili unutar 2 sata nakon obroka. Kombinirana upotreba alendronske kiseline s narančinim sokom ili kavom dovodi do smanjenja bioraspoloživosti od približno 60%. Kada se primjenjuje intravenozno u dozi od 1 mg / kg, alendronska kiselina se distribuira u mekim tkivima, zatim se brzo raspršuje u koštano tkivo ili izlučuje u urinu (što je utvrđeno u pretkliničkim studijama kod muških štakora). U ljudi, volumen distribucije alendronske kiseline u ravnotežnom stanju iznosi 28 litara. Koncentracija alendronske kiseline u serumu nakon peroralne primjene u terapijskoj dozi bila je ispod granice mjerenja (manje od 5 ng / ml). Alendronična kiselina se veže za proteine ​​plazme za oko 78%. Alendronska kiselina se ne metabolizira u tijelu. S jednom intravenskom injekcijom od 10 mg alendronske kiseline sustavni klirens nije veći od 200 ml / min, bubrežni klirens je 71 ml / min. Unutar 6 sati nakon intravenozne infuzije, koncentracija alendronske kiseline u serumu se smanjuje za 95%. Jednom intravenskom primjenom alendronske kiseline označene ugljikom [14C] oko 3% tvari se izlučuje bubrega u roku od 3 dana, a mala količina se izlučuje kroz crijeva. Terminalni poluživot alendronske kiseline je više od 10 godina, što je povezano s otpuštanjem aktivne tvari iz kostiju.
Biodostupnost alendronske kiseline nije značajno različita u žena i muškaraca. Izlučivanje i biodostupnost alendronske kiseline slična je kod starijih i mladih pacijenata. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, nema potrebe prilagoditi dozu alendronske kiseline, jer se ne metabolizira i ne izlučuje u žuči. U zdravih dobrovoljaca, alendronska kiselina se ne nakuplja u koštanom tkivu i brzo se izlučuje u urinu. Kontrolirane farmakokinetičke studije o korištenju alendronske kiseline u zatajenju bubrega nisu provedene, ali u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, vjerojatno će se smanjiti eliminacija alendronske kiseline. Stoga se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega može očekivati ​​nešto veća nakupina alendronske kiseline u koštanom tkivu. Ako se ne zahtjeva klirens kreatinina od 35 do 60 ml / min prilagodbe doze. Ne preporučuje se uporaba alendronske kiseline u bolesnika s razinama kreatinina manjom od 35 ml / min, jer takvo iskustvo nema.

svjedočenje

Liječenje i prevencija osteoporoze kod žena u postmenopauzi (prevencija fraktura kostiju, uključujući bokove i kralježnicu); osteoporoza kod muškaraca (radi sprečavanja prijeloma, povećanja koštane mase); osteoporoze uzrokovane upotrebom glukokortikosteroida kod muškaraca i žena; hiperkalcemija za maligne tumore; Pagetova bolest (deformirajući ostatke) kod muškaraca i žena.

Način primjene alendronske kiseline i doze

Alendronska kiselina se uzima usmeno, bez žvakanja, 2 sata (najmanje 0,5 sati) prije prvog obroka, pijući samo vodu. Doziranje se određuje pojedinačno, ovisno o dokazima. Nije utvrđeno optimalno trajanje uporabe alendronske kiseline. Potreba za nastavkom liječenja bifosfonatom treba redovito procjenjivati, osobito nakon 5 ili više godina uporabe.
Alendronična kiselina bi se trebala koristiti u ispunjavanju dnevnih potreba vitamina D i kalcija.
Tablete treba uzimati samo s običnom vodom, jer druga pića (uključujući mineralnu vodu, čaj, kavu, sokove) smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Da bi se smanjio nadražujući učinak alendronske kiseline na gornji gastrointestinalni trakt, tabletu treba uzimati samo nakon buđenja i izlaska iz kreveta; tabletu treba progutati cijela (nemoguće ih je otopiti, žvakati, otopiti ih u ustima zbog mogućeg stvaranja čira na ustima i ždrijelu), piti čašu vode; nemojte uzimati pilule prije spavanja; u roku od 30 minuta nakon uzimanja alendronske kiseline, ne preporuča se zauzeti vodoravni položaj (u vodoravnom položaju ili kada se uzima prije spavanja, povećava rizik od razvoja ezofagitisa).
Ako se pojave simptomi iritacije jednjaka (disfagija, bolovi iza bokusa, pojava ili pogoršanje postojeće žgaravice), pacijenti se trebaju posavjetovati s liječnikom radi procjene mogućnosti nastavka liječenja. Rizik od ozbiljnih nuspojava iz jednjaka je veći kod bolesnika koji uzimaju alendronsku kiselinu krši upute i / ili nastavljaju primati nakon razvoja simptoma koji ukazuju na iritaciju jednjaka. Pacijent treba detaljno objasniti pravila za uzimanje alendronske kiseline i osigurati da ih razumije.
U bolesnika koji dugo uzimaju alendronu kiselinu, mogu se pojaviti prijelomi niske energije (frakture umora) proksimalne diafize femura. Prijelomi se mogu razviti nakon minimalne ozljede ili u odsustvu, kod nekih pacijenata može doći do bolova u kuku, često s vanjskim znakovima prijeloma stresa nekoliko tjedana ili mjeseci prije razvoja potpune frakture femura. Takvi prijelomi su često bili bilateralni, pa pacijenti s već postojećim lomom dijafize bedara i primanja bisfosfonata, potrebno je provesti pregled suprotnog bedra. Preporučljivo je prekinuti uporabu bisfosfonata u bolesnika s takvim prijelomima nakon procjene njihovog stanja na temelju individualne procjene omjera koristi i rizika.
Postoje izvještaji o osteonekrozi čeljusti u pacijenata s osteoporozom, koji primaju oralne bisfosfonate. Pacijenti s istodobnim čimbenicima rizika (npr. Uzimanje glukokortikosteroida, raka, radioterapije, kemoterapije, slabe oralne higijene, infekcije, koagulopatije, anemije, bolesti desni) moraju se podvrgnuti stomatološkom pregledu s odgovarajućim preventivnim zubnim tretmanom prije propisivanja alendronske kiseline. Tijekom terapije, pacijenti trebaju izbjegavati invazivnu dentalnu intervenciju što je više moguće. Za pacijente koji razvijaju osteonekrozu čeljusti tijekom liječenja bifosfonatom, kirurška dentalna intervencija može pogoršati stanje. Nema dokaza o mogućem smanjenju rizika od osteonekroze čeljusti kod prekida bisfosfonata u bolesnika koji zahtijevaju dentalnu intervenciju.
U nazočnosti hipokalcemije i drugih metaboličkih poremećaja (na primjer, nedostatak vitamina D), moraju se ispraviti prije početka liječenja. Obvezna dijeta bogata kalcijem. Zbog povećanja mineralne gustoće kosti tijekom liječenja alendronskom kiselinom, moguće je klinički asimptomatsko blago smanjenje koncentracije plazme fosfata i kalcija, posebno kod bolesnika koji primaju glukokortikosteroide u kojima se može smanjiti apsorpcija kalcija. Stoga je važno osigurati dovoljnu količinu vitamina D i kalcija u tijelu, što je osobito važno kod pacijenata koji primaju glukokortikosteroide.
Nisu provedene studije za procjenu učinka alendronske kiseline na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima. Budući da tijekom liječenja alendronat može razviti vrtoglavicu i druge negativne reakcije, potrebno je biti oprezan prilikom okupacije potencijalno opasnih djelatnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne reakcije brzine (uključujući prijevozna sredstva upravljanja, rad sa strojevima), te da se suzdrže od događaj ove vrste aktivnosti u razvoju nuspojava.

kontraindikacije

Preosjetljivost, stezanje jednjaka, akalazija kardijala, uvjeti koji dovode do disfagije i sporije kretanje hrane kroz jednjak; disfagija, hipokalcemija, teški poremećaji metabolizam minerala, teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 35 ml / min), nedostatak vitamina D, trudnoću, laktaciju, dobi od 18 godina (sigurnost i učinkovitost nije uspostavljena), pacijentova nesposobnost stajati ili sjediti uspravno barem pola sata nakon uzimanja lijeka.

Ograničenja korištenja

Bolesti probavnog trakta u akutnoj fazi (ezofagitis, gastritis, čir na želucu i čir na dvanaestercu, duodenitis), aktivni gastrointestinalnog krvarenja, operacija na gornjim dijelovima gastrointestinalnog trakta u povijesti hypovitaminosis D.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Upotreba alendronske kiseline je kontraindicirana tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Nema strogo kontroliranih i adekvatnih kliničkih ispitivanja o sigurnosti uporabe alendronske kiseline tijekom trudnoće i dojenja. Studije kod štakora pokazale su da alendronska kiselina uzrokuje dislokaciju rada, što je uzrokovano hipokalcemijom, gubitkom težine fetusa, oštećenim stvaranjem koštanog tkiva fetusa. U vrijeme liječenja alendronskom kiselinom, potrebno je prestati s dojenjem (nije poznato je li alendronska kiselina izlučena u majčino mlijeko).

Nuspojave alendronske kiseline

Probavnog sustava: podrigivanje, nadutost, gastroezofagealni refluks, regurgitacije kiselih probavne smetnje, proljev, konstipaciju, žgaravica, bol u trbuhu, mučninu, nadutost, disfagija, povraćanje, erozije i jednjaka čireva, ezofagitis, gastritis, stenoze jednjaka, melena, jednjaka strikture jednjaka perforacija, ulceracije sluznice usta, grla, čir na želucu, čir na dvanaestercu, čira, orofarinksa osteonekroze čeljusti, krvarenja gornjeg gastrointestinalnog trakta.
Sustav mišićno-koštanog sustava: bol u kostima, zglobovima, mišićima (uključujući teške, koji dovode do invaliditeta), zajedničkog oticanja, atipičnih fraktura proksimalne diureze femura, mišićnih grčeva.
Živčani sustav i senzorni organi: vrtoglavica, glavobolja, razdražljivost, perverzija okusa, vrtoglavica, skleritis, uveitis, episcleritis.
Koža: osip, fotoosjetljivost, alopecija, svrbež, izražene kožne reakcije, crvenilo kože, eritema, toksična epidermalna nekroliza, maligna eksudativna eritema.
Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, hiperemija kože, urtikarija, angioedem.
Razno: slabost, astenija, vrućica, simptomi nalik gripi su prolazni (umor, bol u mišićima, groznica), periferni edemi, asimptomatski hipokalcemija, prolazne asimptomatske HIPOFOSFATEMIJA.

Interakcija alendronske kiseline s drugim tvarima

Lijekovi koji sadrže kalcij, uključujući antacide, smanjuju apsorpciju alendronske kiseline.
Interval između uzimanja alendronske kiseline i drugih lijekova trebao bi biti najmanje 1 sat.
Kalcijev karbonat, kalcijev klorid, magnezijev hidroksid, magnezijev oksid smanjuju apsorpciju alendronske kiseline (interval između uzimanja ovih lijekova trebao bi biti najmanje 1 sat).
Ranitidin povećava biodostupnost alendronske kiseline za 2 puta (klinička vrijednost nije određena).
Nesteroidni protuupalni lijekovi poboljšavaju gastrotoxicitet alendronske kiseline. Acetilsalicilna kiselina kada se koristi zajedno može povećati nuspojave alendronske kiseline na gastrointestinalni trakt.
Oralni unos prednizolona ne prati klinički značajne promjene u bioraspoloživosti alendronske kiseline.
U kliničkim ispitivanjima u bolesnika koji su uzimali lijekove estrogena (transdermalni, intravaginalni, oralno) zajedno s alendronskom kiselinom, nije bilo klinički značajne interakcije.
Nisu provedene posebne studije o interakciji lijekova alendronske kiseline, ali njegova primjena u kliničkim ispitivanjima s velikim brojem široko korištenih lijekova nije bila praćena razvojem klinički značajne interakcije.

predozirati

U slučaju predoziranja alendronat razviti hipofosfatemiju, hypocalcemia, proljev, bolovi u trbuhu, dispepsija, ezofagitis, disfagija, žgaravica, gastritis, erozivnog i ulcerozni lezija probavnog trakta.
Liječenje: gutanje antacida koji sadrže kalcij ili mlijeko za vezanje alendronata; pacijent mora biti uspravan; povraćanje ne smije biti inducirano zbog rizika od lezija jednjaka; simptomatsko liječenje.

Pročitajte Više O Prednostima Proizvoda

Prednosti i štetne osobine repe

Svaki od nas brine o našem zdravlju i pokušava koristiti različite vitamine u obliku voća ili povrća. Razgovarajmo o jednostavnom i običnom repa.Povijest podrijetlaPovijest izgleda repe započinje I-II.

Opširnije

Kako normalizirati lojalne žlijezde

Stanje vaše kože je izravno povezano s onim što jedete. Zato je preporučljivo izmijeniti vašu prehranu. Višak masnoće, pržen, začinjen i slatko će sigurno utjecati na stanje kože i kose.

Opširnije

Feijoa voće: fotografije, svojstva (koristi i štete)

Fotografija voće FeijoaZa razliku od većine egzotičnih plodova Tajlanda, civilizirano čovječanstvo je relativno nedavno upoznalo feijoa. Njemački botaničar Friedrich Sello, čiji je naziv ime faijoine vrste kasnije formiran, otkrio je plod u šumama Južne Amerike sredinom 19.

Opširnije